⚫︎一般名 セマグルチド
製造販売：ノボノルディスクファーマ
2020年6月承認
⚫︎効能効果：2型糖尿病
用法：1日1回経口投与 1回3mgから開始し4週間以上投与したのちに7mgへ増量。1日1回14mgまで投与可能。
○空腹時服用し、服用後30分程度は飲食不可。水の量はコップ半分程度の量で飲む。※SNACが胃内容物の影響を受けやすいため。
○1日1回3mgでコントロールできる場合、増量せず維持量としてもOK。
○7mg2錠だとSNACの量が2倍になり、効果が下がるため、14mg1錠で投与する。
⚫︎国内ではGLP-1受容体作動薬として初の経口剤
⚫︎セマグルチドは既に注射剤のオゼンピック皮下注という製品名で承認されている。
○GLP-1作動薬はペプチド構造のため、胃酸やペプシン等によって速やかに分解されるため、これまで経口剤の開発は困難だった。
⚫︎サルカプロザートナトリウム（SNAC）を配合することで新たな吸収メカニズムを有する。
⚪️SNAC サルカプロザートナトリウム
○小腸部位ではなく胃からの吸収を促進させる。
⚫︎SNACを含有したセマグルチド経口錠剤には腸溶性コーティングが施されておらず、胃において約1時間程度で崩壊する製剤。
⚫︎リラグルチド（注射剤のビクトーザ）の場合では吸収効率が著しく低下する。
⚫︎PIONEER グローバル臨床開発プログラム
○日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加。
⚪️PIONEER 1試験 VS プラセボ ⚫︎用量依存的な血糖改善効果、体重減少効果が認められる。
⚪️PIONEER 2試験 VS エンパグリフロジン（ジャディアンス） ○メトホルミンで治療中の2型糖尿病患者 ⚫︎リベルサスのHbA1c低下効果が勝る。 ⚫︎体重減少はリベルサス4.7kg、ジャディアンス3.8kg減少。
⚪️PIONEER 3試験 VS シタグリプチン（ジャヌビア） ⚫︎リベルサス14mgはジャヌビア100mgより血糖効果作用が強い。リベルサス7mgとジャヌビア100mgのHbA1c低下作用が同程度。
⚪️PIONEER 4試験 VSリラグルチド（ビクトーザ注） ⚫︎GLP-1受容体作動薬の経口と注射比較。HbA1c変化率はリベルサス14mgとビクトーザ1.8mgで同等。副次評価項目の52週HbA1c変化率はリベルサス1.2％、ビクトーザ0.9％。
⚪️PIONEER 5試験 GFR30〜59 腎機能低下を有する方でも、腎機能正常者と遜色ない血糖改善効果。
⚪️PIONEER 8試験 基礎インスリン治療中の方へリベルサス追加 HbA1cは下がり、低血糖の発症率は増えない。
⚪️PIONEER 9試験 日本人を対象とした、ビクトーザとの比較試験
⚪️PIONEER10試験 日本人を対象としたトルリシティとの比較試験
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